答:氯沙坦 是为合成的、强效口服活性药物。 结合试验和药理学生物检测证明它能与AT1受体选择性结合。 体内外研究表明:氯沙坦及其具有药理活性的羧酸代谢产物(E-3174)可以阻断任何来源或任何途径合成的 血管紧张素 II所产生的相应的生理作用。 与其他肽类的血管紧张素II拮抗剂相比,氯沙坦无激动作用。 氯沙坦可选择性地作用于AT1受体,不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能,也不抑制降解 缓激肽 的 血管紧张素转化酶 (激肽酶II)。 所以,与阻断AT1受体无直接关系的作用如缓激肽介导的效应或 水肿 ( 氯沙坦 1.7%, 安慰剂 1.9%)与氯沙坦无关。 吸收 :本品口服吸收良好,经首过代谢后形成 羧酸 型活性代谢物及其它无活性代谢物。 生物利用度 约为33%。
答:氯沙坦是第一个血管紧张素II受体拮抗剂(AIIA)类的抗高血压药物。 科素亚能够阻断血管紧张素II,这是体内调节血压的关键性激素。 [1] 氟沙坦能特异性的拮抗血管紧张素ⅡAT1受体,阻断了循环和局部组织中血管紧张素Ⅱ (AGⅡ) 所致的动脉血管收缩、交感神经兴奋和压力感受器敏感性增加等效应,强力和持续性降低血压,使收缩压和舒张压下降。 尚可减轻左心室肥厚,抑制心肌细胞增生,延迟或逆转心肌重构,改善左室功能。
答:氯沙坦(Losartan),分子式为C 22 H 21 ClN 6 O 2 ,是血管紧张素II受体拮抗剂(AIIA)类的抗高血压药物。
答:氯沙坦 及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3-4小时达到峰值。 本品与食物同服时,氯沙坦的血浆浓度没有明显变化。 分布 :氯沙坦及其活性代谢产物的 血浆蛋白结合率 ≥99%,主要是与白蛋白结合。