博来霉素和硫酸博来霉素
博莱霉素(博来霉素)的作用是什么?
博莱霉素(博来霉素)(Bleomycins, BLMs),由轮枝链霉菌(Streptomyces verticillus)代谢产生的一种抗肿瘤糖肽抗生素,是临床上相关的天然产物,用于化疗治疗淋巴瘤、鳞状细胞癌和睾丸癌。 BLMs通过一种金属依赖的机制引起序列特异性的氧化切割dsDNA。
博莱霉素(bleomycin)是什么?
博莱霉素(Bleomycin, BLM)于1962年发现,于1969年在日本授权为抗肿瘤药物,也在1973年获US FDA许可用于临床药。 BLM是两种主要成分构成的混合物,博莱霉素A2(55-70%)和B2(25-32%)。 博莱霉素A2、B2和A5结构见图1,三个化合物具有相同的化学骨架,但不同的带正电荷R基团。 几种转运体负责摄取带正电荷的BLMs。 一旦进入细胞,BLMs的抗肿瘤活性取决于它们产生RNA和DNA断裂的能力,引起细胞死亡。 图1. 博莱霉素A2、B2和A5的化学结构图。
博来霉素/腐草霉素(bleomycin/phleomycin)抗生素家族有哪些?
Zeocin™是博来霉素/腐草霉素(bleomycin/phleomycin)抗生素家族的成员之一,从轮枝链霉菌Streptomyces verticillus中分离得到,对细菌、真菌(包括酵母菌)、植物和哺乳动物细胞具很强的毒性。